《药理学》首先从总体上阐述了药物作用的共同规律，继而按照各个系统分类，详细阐明了作用于传出神经系统，中枢神经系统，心血管系统，炎症、免疫及自体活性物质，内分泌系统及化学治疗主要用药的核心知识。《药理学》的主要特色：①在每章第一节增设课前阅读，主要介绍与本章药物相关的生理学、生化学、病理生理学等基础知识，供学生上课预习，以期提高学生听课效果及教师授课效率；②在每篇*后一章增设临床学习案例，通过案例学习帮助学生进一步理解药物的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证及药物相互作用等知识，培养学生将所学的知识运用到临床实践中的能力。其中案例为英文案例，以加强学生的专业英语学习。英文案例由爱尔兰皇家外科医学院提供，并根据我国的用药指南进行了适当修改；③连接线上课程：以二维码的形式，连接苏州大学药理系建设的“国家精品在线开放课程——药理学MOOC资源”。

第一篇总论
　　第一章绪论
　　第二章药物代谢动力学
　　第三章药物效应动力学
　　第四章影响药物作用的因素
　　第五章案例学习
　　药理学（pharmacology）是研究药物与机体（人体及病原体）之间的相互作用及作用规律的学科，是医学和药学的综合性基础学科。药理学既是药学与医学间的纽带，也是基础医学与临床医学间的桥梁。毒理学（toxicology）是药理学的分支学科，主要研究化合物对生命系统的有害作用，从简单的细胞损伤到整体伤害以致复杂的生命系统紊乱。药物和毒物（poison）之间没有质的区别，只有量的差异，任何药物剂量过大都可能产生毒性反应，而很多毒物在很小剂量时也有治疗疾病的作用。
　　药理学研究的是药物的体内动力学过程、作用机制、药理作用、临床应用、不良反应和药物之间的相互作用。尽管不同药物之间在上述方面可能完全不同，但它们都遵循基本的药理学规律，本篇就是关于药物普遍规律的阐述。只有掌握了药物作用的共同特征，才能深刻理解每个药物作用的特殊性，避免只见树木不见森林的狭隘知识体系。
　　作为桥梁学科，药理学建立在药学、生理学、生物化学、病理学、病理生理学、解剖学、病原生物学、分子生物学、免疫学等基础学科的根基之上，同时支撑着临床医学的大厦。它既是研究人体功能的重要手段，也是临床医师治病救人的利器。在理论学习的同时，实验研究不可或缺，药理学知识来源于实践，*终也要在实践中得到验证。这就要求既要掌握书本知识，也要磨炼实验技能，为以后的研究和临床实践打好基础。
　　第一章绪论
　　Chapter　1Introduction
　　药物（drug）是指能改变或查明机体的生理功能或病理状态，用于疾病预防、诊断和治疗的化学物质。药物发展的历史与人类文明的进化是相一致的。从茹毛饮血的远古时代起，人类在寻找食物和与疾病做斗争的过程中不断探索生存和维护健康的方法。在现代科学出现之前，新药发现多是偶然性的，其发现方式是通过“神农尝百草”式的人体试验来进行的，在这种不断尝试的实践中发现了治疗疾病的药物。
　　一、　药理学发展简史
　　早在公元前5世纪，古希腊医生希波克拉底（Hippocrates）编著的“希波克拉底誓言”（Hippocratic　Oath）中，即记载了从柳树皮提取的苦味粉末可用来镇痛、退热，此后柳树提取物一直被收入西方药典。世界上*早关于药物比较完整的文字记录是公元前1550年到公元前1292年间埃及的《埃泊斯医药籍》（Ebers　Papyrus），收录了700种药物和处方。而世界*早的药学著作则是成书于我国秦汉时期，托名神农氏编著的《神农本草经》，记载了365种药物，有些沿用至今，如麻黄止喘、大黄导泄、海藻治瘿、常山截疟等。明代著名药物学家李时珍编著的《本草纲目》共52卷，约190万字，收载药物1892种，方剂11000余条，已被译成英、法、德、日、俄、朝、拉丁7种文字出版，这本巨著不但促进了我国药物学的发展，对世界医药学的进步也起到了重要的作用。此外，希腊医生迪奥斯科里季斯（Dioscorides）于公元1世纪所著的《药物志》和罗马医生盖伦（Galen）编著的《药物学》在药物学的发展中同样功不可没。
　　药典（pharmacopeia）是一个国家记载药品规格、标准的法典，由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施，具有法律约束力。药典中收载药效确切、副作用小、质控稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验、供应与使用的依据。药典在一定程度上反映了一个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。唐显庆四年（公元659年）颁布的《新修本草》，又名《唐本草》，是世界上第一部药典，比西方*早的《纽伦堡药典》早883年。除了《中华人民共和国药典》以外，现今世界上重要的药典还有：　《美国药典》（Pharmacopeia　of　the　United　States）、《英国药典》（British　pharmacopeia）、《日本药局方》（Pharmacopeia　of　Japan）和《国际药典》（The International Pharmacopeia）。
　　早在17世纪，瑞典医生Johann　Jakob　Wepfer即把动物实验用于药品、化合物的药理和毒理作用研究，他研究了毒芹、嚏根草和附子的毒性，并对砷、锑、汞在临床上的使用提出了警告，是药理学和毒理学的学科奠基人。18世纪末，Franois　Magendie和他的学生Claude　Bernard创立了实验生理学和药理学方法，对后世产生了深远的影响。进入19世纪后，实验药理学整体动物实验方法的建立和生理学、化学等学科的发展，为现代药理学的发展奠定了基础，各种天然活性成分不断从自然界提取出来并验证了其药理活性，药理学和药物研发正式进入现代研究阶段。1804年，德国的Serturner从阿片中提取出一种生物碱，他在狗身上实验后在自己身上也进行了尝试，发现其能镇痛并诱导睡眠，于是他借用希腊神话中梦神Morphus的名字，命名为Morphium，英文译为Morphine，这是世界上第一个被分离的生物碱。此后，新的化合物不断涌现。法国学者Caventou和Pelletier于1818年得到士的宁，1820年从金鸡纳树皮中分离到奎宁，1821年得到咖啡因，而法国化学家Robiquet于1832年在纯化吗啡的过程中又发现了可待因（codeine）。1831年德国药剂师Mein成功从颠茄的根中得到一种生物碱，并以命运女神阿特罗波斯（Atropos）为名，这就是阿托品（atropine）。1849年，德国学者Rudolf　Buchheim在多帕特大学（Dorpat　University）建立了药理研究所，被聘为世界上第一个药理学教授，并于1856年出版了历史上第一本《药理学》教材。他通过建立生物活性测定方法和化合物定量测定方法，把药理学从实证研究推向科学分析。他的学生Oswald　Schmiedeberg建立了器官药理学，培养了众多学生，包括20多个国家的留学生，被公认为现代药理学创始人。英国生理学家Langley根据阿托品能拮抗毛果芸香碱促进猫唾液腺分泌的作用，于1878年提出了受体的概念，为在分子水平上阐明药物作用机制提供了思路，奠定了受体学说的基础。
　　20世纪是药理学飞速发展的时期，德国学者Ehrlich首次以团队的形式，运用类别筛选先导化合物的方法来发现新药，并于1909年发现了抗梅毒的“神奇子弹（magical　bullet）”——砷凡纳明（arsphenamine）。以此为基础，Domagk于1932年筛选出第一个磺胺类抗菌药——百浪多息（prontosil），这些药物开创了传染病的化学治疗时代。1929年，英国微生物学家Fleming发现了青霉素的抗菌作用，但由于提纯工艺所限，研究未深入进行。直至1940年，Florey和Chain终于提纯了青霉素，由于二战的原因，*终交由美国生产。20世纪中叶是化学药物发展的黄金时代，各种抗生素、合成抗菌药、抗高血压药、神经精神药物、抗肿瘤药、激素类药物等纷纷问世，现今临床使用的药物很多仍是以当年这些药物为基本母核改造的。
　　生命科学、医学尤其是分子生物学的发展为药理学的进步提供了充分的条件，药物作用的受体、离子通道、药物结合蛋白及靶酶逐一被克隆出来，人类对生命本质及疾病发生发展和药物作用机制的认识进一步深入，而生化药理学和分子药理学的发展使药理学由整体、器官研究进入到分子水平。同时，基因重组药物如重组人胰岛素（1982年）、干扰素（1980年）、红细胞生成素（1989年）、白细胞介素（1992年）等，在临床的应用日益广泛，作用愈发重要。靶向治疗是现代医学的重要研究方向，而靶向药物是实现此目的的重要方式，现今，分子克隆技术促进了单克隆抗体类靶向生物制剂（biologics）的研发，如用于类风湿关节炎治疗的肿瘤坏死因子单抗药物［英夫利昔单抗（1998年）、依那西普单抗（1998年）、阿达木单抗（2003年）］；而用于乳腺癌的人表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor， HER2）单抗药物［曲妥珠单抗（1998年）］是第一个有靶点的癌症治疗药物；2004年，人表皮生长因子受体1（HER1）单抗药物西妥昔单抗上市，并于2009年批准用于治疗野生Kras基因型的结肠癌患者，这是第一次把基因检测应用于肿瘤治疗；程序性死亡受体1（programmed cell death1， PD1）类免疫治疗药物如纳武利尤单抗（nivolumab）和帕博利珠单抗（pembrolizumab）等则正逐渐成为肿瘤治疗的一线方案。一些小分子的靶向药物也相继用于临床，如表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor， EGFR）拮抗药吉非替尼（gefitinib），酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼（imatinib）等。分子靶向治疗药物的研发与应用，对原有的肿瘤治疗学观念与模式产生了巨大的影响，但仍有许多问题需要解决，如疗效预测、耐药性，以及如何与传统治疗方案配合以提高疗效等。相信随着分子生物学研究的进一步深入，药物治疗的个体化终会实现，让更多的患者受益。
　　我国药理学工作者对本学科发展也做出了卓越的贡献，中国药理学创始人陈克恢于1923年分离了麻黄碱并研究了相应的药理作用。1962年，我国学者邹刚、张昌绍等证明吗啡镇痛部位在中枢第三脑室周围灰质，为镇痛机制研究及镇痛药物发现提供了理论依据。1965年杜雨苍和邹承鲁用人工方法体外合成了结晶胰岛素，开辟了人工合成蛋白质的时代，标志着人类在认识生命、探索生命奥秘的征途中迈出了关键性的一步，促进了生命科学的发展，在我国基础研究，尤其是生物化学的发展史上有巨大的意义与影响。1972年，中国中医科学院北京中药研究所屠呦呦团队从青蒿中分离得到抗疟有效单体青蒿素，至今仍为重要的抗疟药，为防治疟疾做出了突出贡献。屠呦呦研究员因此获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
　　二、　药理学的研究内容与任务
　　药理学以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、免疫学、微生物学等医学理论和化学、药物化学、药物分析、药剂学等药学理论为基础，以科学实验为手段，因此它既是理论科学，又是实践科学。
　　药理学主要研究两方面的内容：
　　（1）　药物效应动力学（pharmacodynamics）：　简称“药效学”，主要研究药物对人体（或病原体）的作用。包括药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、药物之间的相互作用等，系统阐述药物对机体的作用，为临床用药提供理论依据。
　　（2）　药物代谢动力学（pharmacokinetics）：　简称“药动学”，主要研究机体对药物的处理过程及其规律。系统研究药物的吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）、排泄（elimination）等体内过程，并用合理的数学模型描述体内药物浓度随时间的变化规律，得到较准确的药物代谢动力学参数，以指导临床合理用药。
　　当代药理学分支众多，分别从不同角度探讨药物作用。从学科角度分类，有基础药理学、临床药理学、中药药理学、生化药理学、遗传药理学、时间药理学、数学药理学等；从机体系统分类，有神经精神药理学、心血管药理学、内分泌药理学、化疗药理学、抗炎免疫药理学等；从临床应用角度分类，有医用药理学、护理药理学、眼科药理学等。同时，伴随着医学、药学等学科的发展，药理学分别向宏观和微观两方面深入，宏观上不仅关注个体的药物效应或代谢，还着眼于人群的药理学特征，发展出群体药物代谢动力学。微观上不仅探讨药物对整体、系统和器官的效应，还重点研究药物小分子与机体大分子之间*初始的作用，即分子药理学，其已成为现代药理学的主流学科。
　　作为桥梁学科，药理学是不可或缺的

目录
第一篇总论1
第一章绪论3
第二章药物代谢动力学8
第一节课前阅读8
第二节药物分子的跨膜转运9
第三节药物的体内过程15
第四节药物代谢动力学模型29
第五节药物消除动力学32
第六节药物代谢动力学重要参数35
第七节药物剂量的设计与优化39
第三章药物效应动力学46
第一节课前阅读46
第二节药物的基本作用47
第三节药物剂量与效应关系48
第四节药物的作用机制50
第四章影响药物作用的因素59
第一节课前阅读59
第二节药物因素59
第三节机体因素61
第五章案例学习67
第二篇传出神经系统药理学69
第六章传出神经系统药物概述71
第一节课前阅读71
第二节传出神经的分类72
第三节传出神经的递质与受体74
第四节传出神经系统的生理功能79
第五节传出神经系统药物的基本作用与分类80
第七章胆碱受体激动药82
第一节课前阅读82
第二节M受体激动药84
第三节N受体激动药88
第八章抗胆碱药89
第一节课前阅读89
第二节M受体拮抗药90
第三节N受体拮抗药95
第九章抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药99
第一节课前阅读99
第二节抗胆碱酯酶药100
第三节胆碱酯酶复活药106
第十章肾上腺素受体激动药107
第一节课前阅读107
第二节构效关系与分类107
第三节α受体激动药109
第四节α、β受体激动药111
第五节β受体激动药115
第十一章肾上腺素受体拮抗药117
第一节课前阅读117
第二节肾上腺素受体拮抗药的分类117
第三节α受体拮抗药118
第四节β受体拮抗药121
第五节α、β受体拮抗药125
第十二章案例学习127
第三篇中枢神经系统药理学129
第十三章中枢神经系统药理学概述131
第一节课前阅读131
第二节中枢神经递质与受体133
第三节中枢神经系统药物作用机制与特点138
第四节中枢神经系统疾病的病理、生理机制与治疗139
第十四章全身麻醉药143
第一节课前阅读143
第二节吸入麻醉药144
第三节静脉麻醉药148
第四节复合麻醉149
第十五章局部麻醉药151
第一节课前阅读151
第二节局部麻醉药152
第十六章镇静催眠药159
第一节课前阅读159
第二节苯二氮类药物161
第三节巴比妥类药物164
第四节新型镇静催眠药与其他传统镇静催眠药165
第十七章抗癫痫药与抗惊厥药168
第一节课前阅读168
第二节抗癫痫药171
第三节抗癫痫药的合理应用原则178
第四节抗惊厥药179
第十八章治疗中枢神经系统退行性疾病的药物180
第一节课前阅读180
第二节抗帕金森病药181
第三节治疗阿尔茨海默病的药物188
第十九章抗精神失常药193
第一节课前阅读193
第二节抗精神分裂药194
第三节抗抑郁药199
第四节抗躁狂药204
第二十章镇痛药206
第一节课前阅读206
第二节构效关系与药物分类207
第三节阿片生物碱类镇痛药208
第四节人工合成镇痛药212
第五节其他镇痛药214
第六节阿片受体拮抗药214
第二十一章案例学习216
第四篇心血管系统药理学221
第二十二章离子通道概述与钙通道阻滞药223
第一节课前阅读223
第二节作用于钠通道、钾通道与氯通道的药物227
第三节钙通道阻滞药228
第二十三章抗心律失常药232
第一节课前阅读232
第二节抗心律失常药的基本作用机制与分类236
第三节常用抗心律失常药237
第二十四章作用于肾素血管紧张素系统的药物242
第一节课前阅读242
第二节肾素血管紧张素系统抑制药246
第二十五章利尿药252
第一节课前阅读252
第二节常用利尿药253
第二十六章抗高血压药261
第一节课前阅读261
第二节抗高血压药的分类262
第三节常用抗高血压药263
第四节其他抗高血压药267
第五节抗高血压药的合理应用270
第二十七章治疗心力衰竭的药物273
第一节课前阅读273
第二节治疗心力衰竭药物的分类275
第三节肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药276
第四节β受体拮抗药277
第五节利尿药278
第六节正性肌力药278
第七节扩血管药284
第八节钙通道阻滞药285
第二十八章调血脂药与抗动脉粥样硬化药286
第一节课前阅读286
第二节调血脂药与抗动脉粥样硬化药的分类288
第三节常用调血脂药与抗动脉粥样硬化药288
第二十九章抗心绞痛药295
第一节课前阅读295
第二节常用的抗心绞痛药297
第三节其他抗心绞痛药304
第四节抗心绞痛药物的临床应用305
第三十章案例学习306
第五篇炎症、免疫、自体活性物质药理学311
第三十一章解热镇痛抗炎药313
第一节课前阅读313
第二节解热镇痛抗炎药概述315
第三节常用的解热镇痛抗炎药317
第三十二章抗风湿药与抗痛风药324
第一节课前阅读324
第二节抗风湿药的分类325
第三节非生物类抗风湿药325
第四节生物类抗风湿药326
第五节抗痛风药327
第三十三章影响免疫功能的药物329
第一节课前阅读329
第二节免疫抑制剂330
第三节免疫调节剂338
第四节其他免疫调节药物341
第三十四章影响自体活性物质的药物343
第一节课前阅读343
第二节组胺与组胺受体激动药346
第三节组胺受体拮抗药347
第四节5羟色胺类药物348
第五节前列腺素类药物349
第六节白三烯受体拮抗药349
第七节一氧化氮及其相关药物350
第三十五章案例学习352
第六篇内分泌系统药理学355
第三十六章子宫平滑肌兴奋药与抑制药357
第一节课前阅读357
第二节子宫平滑肌兴奋药358
第三节子宫平滑肌抑制药361
第三十七章性激素类药与避孕药363
第一节课前阅读363
第二节雌激素类药与抗雌激素类药364
第三节孕激素类药与抗孕激素类药366
第四节雄激素类药与抗雄激素类药368
第五节避孕药369
第三十八章肾上腺皮质激素类药373
第一节课前阅读373
第二节糖皮质激素374
第三节盐皮质激素382
第四节促肾上腺素皮质激素与皮质激素抑制药383
第三十九章甲状腺激素与抗甲状腺药386
第一节课前阅读386
第二节甲状腺激素386
第三节抗甲状腺药388
第四十章胰岛素与口服降血糖药391
第一节课前阅读391
第二节降血糖药的分类392
第三节常用降血糖药393
第四节其他糖尿病用药400
第四十一章抗骨质疏松药401
第一节课前阅读401
第二节抗骨质疏松药的分类402
第三节常用抗骨质疏松药403
第四节抗骨质疏松药的合理应用411
第四十二章案例学习412
第七篇影响其他系统的药物417
第四十三章作用于血液系统的药物419
第一节课前阅读419
第二节抗凝血药420
第三节抗血小板药424
第四节纤维蛋白溶解药427
第五节促凝血药428
第六节抗贫血药430
第七节促白细胞增生药432
第八节血容量扩充药433
第四十四章作用于呼吸系统的药物434
第一节课前阅读434
第二节支气管扩张药435
第三节抗炎药438
第四节镇咳药440
第五节祛痰药441
第六节抗纤维化药443
第四十五章用于消化系统的药物445
第一节课前阅读445
第二节抗消化性溃疡药446
第三节消化功能调节药453
第四十六章案例学习458
第八篇化学治疗药物461
第四十七章抗菌药概论463
第一节课前阅读463
第二节常用术语464
第三节抗菌药的作用机制465
第四节细菌耐药性与耐药机制466
第五节抗菌药合理应用原则471
第四十八章β内酰胺类抗生素474
第一节课前阅读474
第二节β内酰胺类抗生素概述475
第三节青霉素类抗生素477
第四节头孢菌素类抗生素480
第五节其他β内酰胺类抗生素484
第四十九章氨基糖苷类抗生素488
第一节课前阅读488
第二节氨基糖苷类抗生素的共性489
第三节各种氨基糖苷类抗生素的特点与应用492
第五十章大环内酯类、林可霉素类与多肽类抗生素496
第一节课前阅读496
第二节大环内酯类抗生素497
第三节林可霉素类抗生素502
第四节多肽类抗生素503
第五十一章四环素类与氯霉素类抗生素507
第一节课前阅读507
第二节四环素类抗生素507
第三节氯霉素类抗生素512
第五十二章人工合成抗菌药515
第一节课前阅读515
第二节喹诺酮类抗菌药516
第三节磺胺类抗菌药522
第四节其他合成抗菌药524
第五十三章抗病毒药与抗真菌药527
第一节课前阅读527
第二节抗病毒药528
第三节抗真菌药538
第五十四章抗结核药与抗麻风药544
第一节课前阅读544
第二节抗结核药545
第三节抗麻风药556
第五十五章抗寄生虫药559
第一节课前阅读559
第二节寄生虫病的治疗与抗寄生虫药的分类562
第三节常用抗寄生虫药563
第五十六章抗恶性肿瘤药570
第一节课前阅读570
第二节抗恶性肿瘤药的药理学基础571
第三节细胞毒类抗恶性肿瘤药575
第四节非细胞毒类抗恶性肿瘤药581
第五节抗恶性肿瘤药的联合应用与毒性反应596
第五十七章案例学习600