第一章消化系统和代谢用药
第一节口腔科制剂
复方硼砂
【类别】口腔科制剂。
【作用机制】本品主要成分硼砂有消毒防腐作用,液化酚在低浓度时也有消毒防腐作用,甘油对口腔黏膜具有保护作用。复方制剂配制过程中,硼砂遇甘油,生成酸性较强的甘油硼酸,再与碳酸氢钠发生反应,生成甘油硼酸钠,甘油硼酸钠有较好的水溶性,有利于主药作用的发挥。
【适应证】用于扁桃体炎、口腔炎、牙龈炎、喉炎等,作含漱用。
【禁用与慎用】
1.对本品过敏者、<3岁幼儿禁用。
2.>3岁儿童、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。
【给药途径和剂量】每次取少量(约10ml)加5倍量的温开水稀释后含漱,每次含漱5分钟后吐出,每日3~4次。
【配伍禁忌】本品与生物碱、氯化汞、硫酸锌及其他金属盐有配伍禁忌。
【不良反应】尚不明确。
【相互作用】使用本品期间,若欲使用其他口腔含漱液,应至少间隔2小时。
【用药宣教】
1.本品不可内服,含漱后吐出,不可咽下。本品误服后可引起局部组织腐蚀,吸收后可发生急性中毒,早期可出现呕吐、腹泻、皮疹及中枢神经系统先兴奋后抑制等症状。一旦发生应立即就医。
2.本品为外用消毒剂,在漱口或含漱时,慎勿咽下,且不宜用冷水稀释,因为冷漱口液会使血管收缩,减少黏液分泌,降低疗效。
3.用药时应避免接触眼睛。
糠甾醇
【类别】口腔科制剂。
【作用机制】本品为米糠油未皂化物,含本品未皂化物总量不少于90%,其中固醇量不少于60%,另含有烃、高级脂肪酸、三萜烯醇及维生素等。本品中固醇可防氧化及抑制牙周细菌生长,从而起到改善牙齿的病理性松动、抗牙龈出血作用。
【适应证】用于牙周病引起的牙龈出血、牙周脓肿等病症。
【禁用与慎用】对本品过敏者禁用。
【给药途径和剂量】口服,初期治疗剂量每次240~320mg,每日3次;维持剂量:每次160~180mg,每日3次。
【不良反应】尚未见有关不良反应报道。
【相互作用】尚不明确。
【用药宣教】
1.牙周炎症状控制后需继续服用一定时期的维持量以巩固疗效。
2.本品虽有治疗牙周病的作用,但须与牙周病局部治疗同时进行,方能根治牙周病。
3.当药品性状发生改变时禁止使用。
克霉唑
【类别】抗感染药。
【妊娠安全等级】B(局部用药);C(口服)。
【作用机制】本品具有光谱杀菌活性,通过改变真菌细胞膜的通透性,使磷酸化合物、钾和其他必要的细胞内成分丢失,从而丧失复制能力。
【抗菌谱】对红色毛癣菌、毛发癣菌、絮状表皮癣菌、大小孢子菌、毛皮马拉色菌和念珠菌(包括白念珠菌)均有活性。天然或获得的真菌对克霉唑的耐药性是罕见的。
【适应证】本品口服制剂用于预防和治疗免疫抑制患者的口腔和食管念珠菌感染(现已少用)。阴道用制剂用于念珠菌性外阴阴道病。外用制剂用于体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣及念珠菌性甲沟炎。
【超说明书用药】用于儿童白念珠菌引起的急性感染性腹泻的替代治疗。用于念珠菌性毛囊炎的替代治疗。用于治疗念珠菌性阴茎头炎。用于阴道滴虫病的治疗。
【禁用与慎用】
1.对本品过敏者。粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退者禁用本品口服制剂。禁用于眼部、系统性真菌感染。小于3岁儿童使用本品的安全性尚未确定。
2.肝功能不全患者,妊娠期、哺乳期妇女慎用。
【给药途径和剂量】
1.剂量
(1)皮肤感染:成年人,局部少量涂抹于患处,每日2次。
(2)念珠菌性外阴阴道病:成年人,栓剂、阴道膨胀栓,置于阴道深处,每次0.15g,每晚1次,7日为1疗程。阴道片、阴道泡腾片,①规格为0.1g、0.15g,置于阴道深处,每次1片,每日1次,睡前给药,10日为1疗程。②规格为0.5g,置于阴道深处,单次0.5g,睡前给药。必要时可在4日后进行第2次治疗。
(3)口腔和食管念珠菌感染:成年人,口服,每次0.25~1g,每日0.75~3g。儿童,口服,每日20~60mg/kg,分3次服用。
2.给药途径
(1)外用制剂应避免接触眼部或其他黏膜(如口、鼻)。
(2)指导患者服用口服含片,应让药片在口中慢慢溶解15~30分钟,以获得最大效果。
【不良反应】
1.泌尿生殖系统阴道给药可见局部刺激,如瘙痒、烧灼感。
2.免疫系统过敏反应(包括红斑、呼吸短促、低血压、短暂感觉减损、恶心、腹泻)。
3.神经系统口服给药可见定向力障碍。
4.精神口服给药可见抑郁、幻觉。
5.消化系统口服给药可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。胆红素升高、碱性磷酸酶升高、氨基转移酶升高。
6.皮肤局部给药可见一过性刺激,如瘙痒、刺痛、红斑、水肿。
【相互作用】本品不得与其他抗真菌药(如制霉菌素)合用。阴道内制剂可灭活杀精剂。
【药动学】本品口服后吸收较少。成年人口服3g,2小时达血药峰浓度1.29mg/L,6小时的血药浓度为0.78mg/L。连续给药时,因肝酶诱导作用,血药浓度降低。在体内分布广泛,肝、脂肪组织中浓度高,不能透过正常血脑屏障。血清蛋白结合率为50%。大部分在肝脏代谢,随胆汁排出,仅少量(少于给药量的1%)以原形随尿液排出。消除半衰期为4.5~6小时。
【观察指标】评估治疗效果。报告任何皮肤刺激的迹象。
【用药宣教】
1.在治疗第一周临床改善是显著的。如果病情恶化,或出现刺激、过敏症状,或治疗4周后没有好转,请向医生报告。
2.在阴道给药期间避免性行为,月经期间请不要用药。
3.哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
氯己定
【类别】口腔科制剂。
【作用机制】本品为阳离子型表面活性防腐药,具有抗菌谱广、抗菌作用较强及可止血的特点。吸附于细菌细胞膜的渗透屏障,使细胞内容物漏出而发挥抗菌作用。低浓度有抑菌作用,高浓度则有杀菌作用。
【抗菌谱】某些葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、白念珠菌、大肠埃希菌和厌氧丙酸菌对本品高度敏感;嗜血链球菌对本品中度敏感;变形杆菌属、假单胞菌属、克雷伯菌属和某些革兰氏阴性球菌(如韦球菌属)对本品低度敏感。本品对芽孢、病毒及耐酸菌无效。
【适应证】本品葡萄糖酸盐溶液、含漱液用于牙龈炎、口腔溃疡、咽炎等口腔疾病。
【禁用与慎用】对本品过敏者,牙周炎患者,切牙填补者禁用本品溶液漱口。
【给药途径和剂量】
1.口腔给药,本品葡萄糖酸盐溶液、含漱液仅供含漱用,不可吞咽。
2.在餐后含漱药物。先刷牙、清洁牙齿,然后含漱本品2~5分钟,最后吐掉药物,千万不要吞咽药物。
3.如使用的是葡萄糖酸氯己定溶液或稀葡萄糖酸氯己定溶液,含漱前需要将药液浓度稀释为0.02%,即每1ml葡萄糖酸氯己定溶液(250ml∶50g)加水1000ml,每1ml稀葡萄糖酸氯己定溶液(250ml∶12.5g)加水250ml。请不要直接使用原液漱口。
【不良反应】
1.免疫系统过敏反应(如皮疹、瘙痒)。
2.消化系统使用本品含漱可见口腔黏膜浅表脱屑。长期使用本品含漱可见口腔黏膜表面着色、牙齿着色、舌苔发黑、味觉改变。
3.皮肤接触性皮炎、烧灼感。
4.眼高浓度溶液对眼结膜刺激性强。
5.其他局部刺激。
【相互作用】尚不明确。
【药动学】本品口腔含漱时吸附于带阴性电荷的齿、斑块和口腔黏膜表面,随后从这些部位弥散,逐渐释出。胃肠道吸收极少。绝大部分随粪便排出。
【用药宣教】
1.避免药物接触眼睛等黏膜。
2.用药期间请做好牙齿的保健工作,定期看牙医。
3.为保证药效,用药后30分钟内,不要进食、饮水,也不要刷牙或漱口。
4.不要用软木塞容器盛放药液,以免药液失效。
5.与碳酸盐(小苏打)、碘化钾(如碘酒)、硼砂(如冰硼散)、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐等药物一起使用,可产生沉淀,影响药效。
替硝唑
【类别】抗原虫和抗菌药。
【妊娠安全等级】妊娠早期(D),妊娠中期和晚期(C)。
【作用机制】厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基可被还原形成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。本品的硝基可被毛滴虫的细胞提取物还原,还原产生的自由硝基具有抗原虫活性。本品可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链断裂,从而杀死原虫。
【抗菌谱】对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌属及加德纳菌等具有抗菌活性;微需氧菌、幽门螺杆菌也对本品敏感。此外,对阴道毛滴虫、贾第虫(亦称梨形鞭毛虫)、阿米巴原虫具有抗原虫活性。
【适应证】
1.用于治疗厌氧菌感染,如腹腔内感染(腹膜炎、脓肿)、妇科感染(子宫内膜炎、子宫肌内膜炎、输卵管-卵巢脓肿)、败血症、术后伤口感染、皮肤软组织感染、肺炎、肺部脓肿、胸腔积脓、骨髓炎、鼻窦炎、口腔感染(如牙龈炎、冠周炎、牙周炎)。
2.用于预防由厌氧菌引起的术后感染,如胃肠道和泌尿生殖系统术后感染。
3.用于治疗滴虫病、贾第鞭毛虫病、阿米巴病、细菌性阴道炎。
4.与抗菌药物和抗酸药联用可根治幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡。
【禁用与慎用】
1.对本品或吡咯类药物过敏者、器质性中枢神经系统疾病患者、血液病或有恶病质史者、妊娠早期妇女禁用。
2.肝功能不全,酒精中毒患者慎用。
【给药途径和剂量】
1.剂量
(1)厌氧菌感染:成年人,口服,第1日给药2g,之后每次1g、每日1次,或每次0.5g、每日2次。静脉滴注,每次0.8g,每日1次。通常疗程为5~6日或依据病情确定。
(2)口腔感染
1)成年人,含服,每次2.5mg,每日4次,连用3日。口腔滞留时间一次20~30分钟。口腔给药,将口腔贴片贴于患处,轻按数秒。每次一牙位1片,每日2次,总日剂量不超过20片。含漱,50ml温开水中加药液2ml,含漱1分钟,每日3次。
2)儿童,含服,用法用量同成年人。含漱,50ml温开水中加药液1ml,含漱1分钟,每日3次。
(3)预防术后感染:成年人,口服,单次2g,术前12小时服用。静脉滴注,总量为1.6g,分1~2次给药,第1次于术前2~4小时,第2次于术中或术后12~24小时给药。
(4)阴道滴虫病:成年人,口服,单次2g。性伴侣应以相同剂量同时治疗。阴道给药:①栓剂,置于阴道穹后部。0.2g规格的栓剂,每次0.2g,每日2次;0.25g规格的栓剂,每次0.25g,每日1次,连用5日;1g规格的栓剂,每次1g,隔日1次,连用2次为1个疗程。②阴道泡腾片,置于阴道穹后部。每次0.2g,每晚1次,连用7日为1个疗程。
(5)贾第鞭毛虫病
1)成年人,口服,单次2g。
2)3岁以上儿童,口服,单次0.05g/kg,最大剂量为2g。
(6)阿米巴肠病
1)成年人,口服,每日2g,连用3日。
2)3岁以上儿童,口服,每日0.05g/kg,连用3日,最大日剂量为2g。
(7)阿米巴肝脓肿
1)成年人,口服,每日2g,连用3~5日。
2)3岁以上儿童,口服,每日0.05g/kg,连用3~5日,最大日剂量为2g。
(8)细菌性阴道炎:成年人,
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