第一章 抗2型糖尿病药物西格列汀的药物化学与工艺研究 1
第一节抗2型糖尿病药物西格列汀简介 1
第二节肠促胰岛激素及其降解酶二肽酰肽酶-4（DPP-4） 2
第三节基于性质的药物设计 3
第四节常见影响药物 ADME/T性质的因素 4
第五节早期DPP-4抑制剂的药效及毒性研究 7
第六节先导化合物的确认 9
第七节β-氨基酸系列先导化合物的优化 12
第八节新药西格列汀的临床研究 14
第九节西格列汀的工艺化学 15
第二章 胰岛素药物的研发历程 22
第一节糖尿病及胰岛素简介 22
第二节胰岛素药物的研发 28
第三节 总结与展望 39
第三章 GLP-1受体激动剂的研发历程 41
第一节胰高血糖素样肽-1 41
第二节GLP-1药物的研发 43
第三节GLP-1药物研发中的失败案例及其启示 50
第四节 总结与展望 52
第四章 基于钠-葡萄糖协同转运体（SGLT2）抑制剂开发的
抗糖尿病药物 53
第一节糖尿病及抗糖尿病药物概述 53
第二节钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2）抑制剂 58
第三节达格列净研发成功经验 67
第五章 降胆固醇药物阿托伐他汀 69
第一节高胆固醇血症与心血管疾病 69
第二节降胆固醇药物阿托伐他汀 74
第三节阿托伐他汀的药物化学 80
第四节总结与展望 103
第六章 高血压血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦及其类似物的发现 110
第一节高血压及治疗高血压的常用药物 110
第二节肾素血管紧张素系统 111
第三节血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 114
第四节氯沙坦的研发 115
第五节其他氯沙坦类似化合物的发现 133
第七章 抗血栓药物阿哌沙班 139
第一节什么是血栓？ 139
第二节血栓的治疗方案 141
第三节阿哌沙班的药物化学 144
第四节阿哌沙班的临床适应证 160
第八章 抗凝药物磺达肝癸钠的研发 161
第一节血栓性疾病 161
第二节血栓性疾病的治疗 164
第三节抗凝血药物——磺达肝癸钠的发现历程 168
第四节磺达肝癸钠的化学工艺 182
第五节总结与展望 186
第九章 抗丙型肝炎病毒核苷前药索非布韦的研发 188
第一节丙型肝炎 188
第二节抗丙肝病毒核苷前药——索非布韦 191
第三节索非布韦的临床研究 207
第四节总结与展望 209
第十章 首个HIV-1整合酶抑制剂雷特格韦 212
第一节艾滋病与HIV 212
第二节抗HIV药物 214
第三节雷特格韦的研发历程 216
第四节雷特格韦的合成工艺研究 237
第五节总结与展望 243
第十一章 HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦的发现与发展 247
第一节病毒概述 247
第二节获得性免疫缺陷综合征（AIDS）与人类免疫缺陷病毒（HIV） 249
第三节HIV蛋白酶与沙奎那韦 251
第四节沙奎那韦的进一步发展 257
第五节总结与展望 264
第十二章 全新作用机制的抗流感药物巴洛沙韦 268
第一节流感病毒 268
第二节抗流感药物 271
第三节巴洛沙韦的研发历程 273
第十三章 抗肿瘤天然药物紫杉醇 290
第一节紫杉醇的发现及开发 290
第二节紫杉醇的药物化学 300
第三节紫杉醇前药的设计策略 312
第四节总结与展望 323
第十四章 抗肿瘤药物艾立布林 325
第一节艾立布林的抗肿瘤作用机制 326
第二节艾立布林的研发历程 329
第三节艾立布林的药理特点 341
第四节艾立布林的临床研究及安全性评价 343
第五节总结与展望 344
第十五章 靶向抗肿瘤药物蛋白激酶抑制剂伊马替尼 346
第一节蛋白激酶与蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物 346
第二节伊马替尼的药物化学 360
第三节伊马替尼的耐药与解决方案 371
第四节总结与展望 381
第十六章 共价不可逆表皮生长因子受体抑制剂阿法替尼 383
第一节阿法替尼简介 383
第二节EGFR和喹唑啉类EGFR小分子抑制剂 384
第三节基于共价抑制策略的药物设计 387
第四节共价不可逆EGFR抑制剂——阿法替尼的研发历程 390
第五节阿法替尼的合成 406
第六节总结与展望 410
第十七章 抗乳腺癌药物他莫昔芬 414
第一节雌激素受体与乳腺癌 414
第二节选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬的药物化学 419
第三节他莫昔芬的临床研究 436
第四节总结与展望 441
第十八章 三唑类抗真菌药物氟康唑 445
第一节真菌感染概述 445
第二节抗真菌药物概述 447
第三节氟康唑的研发历程 451
第四节氟康唑的结构优化——新一代三唑类抗真菌药物的研发 457
第十九章 抗菌药物利奈唑胺的发现及其合成工艺研究 461
第一节抗菌药物的发展 461
第二节抗菌药物利奈唑胺的发现 463
第三节抗菌药物利奈唑胺的生物活性和药代动力学特性 468
第四节利奈唑胺的抗菌机制 473
第五节唑烷酮类抗生素构-效关系研究 476
第六节利奈唑胺的合成工艺研究 482
第七节总结与展望 485
第二十章 碳青霉烯类抗菌药物美罗培南 486
第一节细菌感染及常用抗菌药物类型简介 486
第二节细菌耐药形势及特殊使用级抗菌药物 491
第三节美罗培南的研发 493
第四节其他碳青霉烯类抗菌药物的研究进展 501
第二十一章 抗寄生虫病药吡喹酮 507
第一节寄生虫病 507
第二节抗寄生虫病药吡喹酮 509
第三节吡喹酮的药物化学 513
第四节吡喹酮和左旋吡喹酮的绿色合成工艺 517
第五节总结与展望 526
第二十二章 质子泵抑制剂奥美拉唑 528
第一节消化性溃疡 528
第二节为什么是奥美拉唑 535
第三节奥美拉唑的药物化学 543
第四节奥美拉唑的临床应用 547
第五节总结与展望 550
第二十三章 勃起功能障碍治疗药物环腺苷磷酸二酯酶5A
抑制剂的发现 552
第一节阴茎勃起功能相关的NO-cGMP信号通路 552
第二节抗勃起功能障碍治疗药物西地那非 557
第三节第二和第三代高选择性PDE5A抑制剂上市 561
第四节选择性PDE5A抑制剂的合成方法研究 571
第五节PDE5A抑制剂的分子作用机制 574
第六节总结与展望 577
第二十四章 全身麻醉药丙泊酚及其类似物的发现 579
第一节麻醉简介 579
第二节临床麻醉的常用药物 580
第三节全身静脉麻醉药丙泊酚及其类似物的药物化学 583
第二十五章 多靶点药物利培酮的发现 614
第一节抗精神病药 614
第二节利培酮的药物化学 618
第三节利培酮的作用特点 624
第四节 总结与展望 627
第二十六章 首个抗肾性贫血药物罗沙司他 628
第一节肾性贫血及其发病机制 628
第二节肾性贫血治疗药物 632
第三节罗沙司他的研发历程 636
第四节总结与展望 645
第二十七章 天然四环双吡喃香豆素(+)-calanolide A及其类似物
的功能、药用研究及开发 646
第一节新型四环双吡喃香豆素的发现及结构多样性 646
第二节天然非核苷类逆转录酶抑制剂 649
第三节改进calanolides的抗HIV-1活性 654
第四节(+)-Calanolide A及其衍生物可抑制复制型及非复制型结核
分枝杆菌 664
第五节NFC衍生物的荧光活性：一个脑洞大开的结果 672
第六节总结与展望 683
第二十八章 骨骼系统特异性靶向药物双膦酸 687
第一节发现双膦酸的故事 687
第二节双膦酸药理学作用机制的发现 690
第三节含氮双膦酸的药物化学 695
第四节双膦酸抑制剂的新应用 704
第二十九章 选择性靶向环氧合酶2的非甾体抗炎药塞来昔布 707
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