在教材的内容安排上尽量考虑与药理学、生物学及临床应用等紧密结合。注重介绍各类药物的发现和发展过程，药物的结构类型、理化性质、构效关系及主要药物的合成路线，兼顾介绍典型药物的设计、结构优化、发现和发展过程，以及新药研究过程中所使用的方法和原理。
第一章 绪论 Introduction/ 1
第一节 药物化学的起源与发展 HistoricalDevelopment of MedicinalChemistry/ 1
第二节 药物的质量与纯度 The Qualityand Purity of Drugs/ 6
第三节 药物的命名 Nomenclature ofDrug Substances/ 7
第二章 新药研究的基本原理与方法 BasicPrinciple and Methodologyof New Drug Discovery andDevelopment/13
第一节 药物的化学结构与生物活性的关系 Structure-Activity Relationshipof Drugs/14
一、 理化性质与生物活性（Physicochemical Propertiesand Biological Activities）/14
二、 药物- 靶标相互作用（Drug-targetInteractions）/16
第二节 先导化合物的发现 Discovery ofLead Compounds/24
一、 从天然产物得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Natural Products）/24
二、 以现有药物作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Approved Drugs）/26
三、 用活性内源性物质作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Endogenous ActiveSubstances）/29
四、 通过组合化学与高通量筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby CombinationalChemistry and HighthroughputScreening）/29
五、 通过靶向虚拟筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby Target-based VirtualScreening）/30
六、 利用人工智能快速发现先导化合物（Rapid Discovery of LeadCompounds by ArtificialIntelligence）/30
第三节 先导化合物的优化 Optimizationof Lead Compounds/30
一、 生物电子等排替换（BioisostericReplacement）/31
二、 前药设计（Prodrug Design）/32
三、 软药设计（Soft Drug Design）/39
四、 骨架跃迁策略药物设计（Scaffold-Hopping Strategy in DrugDesign）/40
五、 药物设计之类药五规则（Rule ofFive for Drug Design）/42
第四节 定量构效关系研究方法 ResearchMethods for QuantitativeStructure-Activity Relationships/ 42
第五节 计算机辅助药物设计 ComputeraidedDrug Design/46
一、 直接药物设计（Direct DrugDesign）/46
二、 间接药物设计（Indirect DrugDesign）/49
第三章 药物代谢 Drug Metabolism/51
第一节 概述 Introduction/51
第二节 药物代谢的酶 Enzymes for DrugMetabolism/51
一、 细胞色素 P450酶系（CytochromeP450 Enzymes）/51
二、 还原酶系（Reductases）/53
三、 过氧化物酶和单加氧酶（Peroxidasesand Other Monooxygenases）/53
四、 水解酶（Hydrolases）/53
第三节 第Ⅰ相的生物转化 Phase ⅠBiotransformation/54
一、 氧化反应（Oxidations）/54
二、 还原反应（Reductions）/63
三、 脱卤素反应（Dehalogenation）/64
四、 水解反应（Hydrolysis）/65
第四节 第Ⅱ相的生物转化 Phase ⅡBiotransformation/66
一、 葡糖醛酸结合（Glucuronic AcidConjugation）/66
二、 硫酸酯化结合（SulfateConjugation）/68
三、 氨基酸结合（Amino AcidConjugation）/69
四、 谷胱甘肽结合（GlutathioneConjugation）/70
五、 乙酰化结合（Acetylation）/71
六、 甲基化结合（Methylation）/72
第五节 药物代谢在药物研究中的作用 Role of Drug Metabolism inDrug Research/72
一、 设计和发现新药（Design andDiscovery of New Drugs）/72
二、 优化药物的药动学性质（Optimizationof the Pharmacokinetic Propertiesof Drugs）/73
三、 解释药物的作用机制（Explanationof the Mechanism of Action ofDrugs）/75
第四章 中枢神经系统药物 CentralNervous System Drugs/76
第一节 镇静催眠药 Sedative-Hypnotics/76
一、 苯二氮 类（Benzodiazepines）/76
二、 非苯二氮 类（Nonbenzodiazepines）/80
第二节 抗癫痫药 Antiepileptic Drugs/83
一、 酰脲类（Ureides）/83
二、 二苯并氮杂 类（Dibenzoazepines）/88
三、 γ- 氨基丁酸类似物（Analogues ofGABA）/89
四、 脂肪羧酸类及其他类（CarboxylicAcids and Others）/91
第三节 抗精神病药 AntipsychoticDrugs/92
一、 吩噻嗪类（Phenothiazines）/92
二、 噻吨类（Thioxanthenes）/97
三、 丁酰苯类（Butyrophenones）/97
四、 二苯并二氮 类及其衍生物（Dibenzodiazepines and TheirDerivatives）/ 100
五、 苯甲酰胺衍生物类（BenzamideDerivatives）/ 101
第四节 抗抑郁药 AntidepressantDrugs/ 102
一、 单胺氧化酶抑制剂（MonoamineOxidase Inhibitors）/ 102
二、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine ReuptakeInhibitors）/ 103
三、 5- 羟色胺重摄取抑制剂（SerotoninReuptake Inhibitors）/ 105
第五节 镇痛药 Analgesics/ 107
一、 吗啡及其衍生物（Morphine andts Derivatives）/ 108
二、 合成镇痛药（SyntheticAnalgesics）/ 112
三、 阿片受体和内源性阿片样镇痛物质（Opioid Receptors and Endogenic
Opiate-Like Analgesics）/ 117
四、 阿片样镇痛药的构效关系（Structure-Activity Relationship of OpioidAnalgesics）/ 121
第六节 神经退行性疾病治疗药物 DrugsUsed to Treat NeurodegenerativeDisorders/ 122
一、 抗帕金森病药（AntiparkinsonianDrugs）/ 122
二、 抗阿尔茨海默病药（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）/ 127
第五章 外周神经系统药物 PeripheralNervous System Drugs/ 131
第一节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs/ 131
一、 乙酰胆碱受体激动剂（AcetylcholineReceptor Agonists）/ 131
二、 乙酰胆碱酯酶抑制剂（AcetylcholinesteraseInhibitors）/ 135
第二节 抗胆碱药 AnticholinergicDrugs/ 138
一、 M 受体拮抗剂（M-ReceptorAntagonists）/ 138
二、 N 受体拮抗剂（N-ReceptorAntagonists）/ 143
第三节 肾上腺素受体激动剂 AdrenergicReceptor Agonists/ 148
一、 α和β受体激动剂（α，β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 149
二、 α受体激动剂（α-AdrenergicReceptor Agonists）/ 153
三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 155
四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationshipof Adrenergic ReceptorAgonists）/ 159
第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 Histamine
H1-Receptor Antagonists/ 159
一、 乙二胺类（Ethylenediamines）/ 161
二、 氨基醚类（Aminoethers）/ 161
三、 丙胺类（Propylamines）/ 162
四、 三环类（Tricyclics）/ 164
五、 哌嗪类（Piperazines）/ 165
六、 哌啶类（Piperidines）/ 167
七、 组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationship ofHistamine H1-ReceptorAntagonists）/ 169
第五节 局部麻醉药 LocalAnesthetics/ 169
一、 局部麻醉药的发展（Developmentof Local Anesthetics）/ 170
二、 苯甲酸酯类（Benzoates）/ 171
三、 酰胺类（Amides）/ 172
四、 氨基酮类及其他类（AminoKetones and Others）/ 174
五、 局部麻醉药的作用机制和构效关
系（Action Mechanism of LocalAnesthetics and Their Structure-Activity Relationships）/ 175
第六章 循环系统药物 CirculatorySystem Drugs/ 178
第一节 β受体拮抗剂 β-AdrenergicReceptor Antagonists/ 178
一、 非选择性β受体拮抗剂（Nonselectiveβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178
二、 选择性β1 受体拮抗（Selectiveβ1-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178
三、 混合型α/β受体拮抗剂（Mixedα/β-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 181
四、 β受体拮抗剂的构效关系（StructureactivityRelationship ofβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 184
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium ChannelBlockers/ 185
一、 L- 型钙通道阻滞剂的作用机制（ActionMechanism of L-type CalciumChannel Blockers）/ 185
二、 1，4- 二氢吡啶类及其构效关系（1，4-Dihydropyridines and TheirStructure-ActivityRelationships）/ 185
三、 苯并硫氮 类（Benzothiazepines）/ 190
四、 苯烷基胺类（Phenalkylamines）/ 191
五、 其他类钙通道阻滞剂（Miscellaneous
Calcium Channel Blockers）/ 193
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